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Efavirenz Capsules et Nelfinavir Oral Powder

Détermination de l'interaction Efavirenz Capsules et Nelfinavir Oral Powder et possibilité de leur prise conjointe.

Résultat de la vérification:
Efavirenz Capsules <> Nelfinavir Oral Powder
Pertinence: 01.06.2023 Réviseur: MD P.M. Shkutko, in

Dans la base de données des répertoires officiels utilisés pour créer ce service, nous avons trouvé une interaction élaborée statistiquement par des résultats de recherches. Cette interaction peut soit entraîner des conséquences négatives pour la santé du patient, soit renforcer un effet positif mutuel. Une consultation d'un médecin est nécessaire pour décider de la co-administration de ces médicaments.

Consommateur:

L'information des consommateurs pour cette petite interaction n'est pas disponible actuellement. Certains mineurs les interactions médicamenteuses peuvent pas être cliniquement pertinente dans tous les patients. Mineur interactions médicamenteuses ne cause habituellement pas de dommages ou d'exiger un changement en thérapie. Cependant, votre fournisseur de soins de santé peut déterminer si des ajustements à votre médicaments sont nécessaires. Pour la clinique de détails, voir l'interaction professionnelle de données.

Professionnel:

Co-administration avec l'éfavirenz peut légèrement augmenter les concentrations plasmatiques de nelfinavir. Le mécanisme proposé est de l'éfavirenz, l'inhibition de la nelfinavir métabolisme par le cytochrome p450 2C19 de son métabolite actif, le M8, qui est une voie secondaire à CYP450 3A4 du métabolisme que les rendements en métabolites inactifs. Dans 10 sujets de l'étude, l'administration concomitante de nelfinavir (750 mg toutes les 8 heures) et à l'éfavirenz (600 mg une fois par jour) pendant 7 jours a entraîné une d'environ 20% d'augmentation de la nelfinavir pic de concentration plasmatique (Cmax) et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC). L'éfavirenz, de la Cmax et de l'ASC ont diminué de 12%, tandis que le M8 de la Cmax et de l'ASC a diminué de 40% et 37%, respectivement. L'effet de l'éfavirenz sur la pharmacocinétique du nelfinavir boosté par le ritonavir, et vice versa, ont également été étudiés. Chez 24 sujets sains, l'administration concomitante d'éfavirenz (600 mg) en association avec le ritonavir (200 mg) et le nelfinavir (1875 mg) une fois par jour, dans la soirée, avec une collation pour 10 jours a entraîné une augmentation du nelfinavir la Cmax, l'ASC et C24 (concentration plasmatique à 24 heures après l'administration) de 29%, 30% et 48%, respectivement, comparativement à l'administration de nelfinavir, ritonavir seul. Aucun changement n'a été observé pour l'éfavirenz ou M8, sans doute en raison de l'inhibition du CYP450 3A4 du métabolisme par le ritonavir. Bien que le ritonavir, la Cmax, l'ASC et la C24 ont diminué de 24%, 20% et 12%, respectivement, son renforcer les effets apparemment reste. Aucun ajustement de la posologie devrait être nécessaire lorsque l'éfavirenz est prescrit avec le nelfinavir, avec ou sans ritonavir.

Sources
  • la Porte CJ, de Graaff-Teulen MJ, Colbers EP, et al. "Effect of efavirenz treatment on the pharmacokinetics of nelfinavir boosted by ritonavir in healthy volunteers." Br J Clin Pharmacol 58 (2004): 632-40
  • "Product Information. Sustiva (efavirenz)." DuPont Pharmaceuticals, Wilmington, DE.
  • Fiske WD, Benedek IH, White SJ, Pepperess KA, Joseph JL, Kornhauser DM "Pharmacokinetic interaction between efavirenz (EFV) and nelfinavir mesylate (NFV) in healthy volunteers." 5th Conf Retrovir Oppor Infect (1998): 144(ab.no.349)
  • Carpenter CJ, Fischl MA, Hammer SM, et al. "Antiretroviral therapy for HIV infection in 1998: updated recommendations of the International AIDS Society--USA Panel." JAMA 280 (1998): 78-86
  • "Product Information. Viracept (nelfinavir)." Agouron Pharma Inc, La Jolla, CA.
Efavirenz Capsules

Nom générique: efavirenz

Nom de marque: Sustiva

Synonymes: Efavirenz

Nelfinavir Oral Powder

Nom générique: nelfinavir

Nom de marque: Viracept

Synonymes: Nelfinavir

Lors du processus de vérification de la compatibilité et des interactions des médicaments, les références suivantes ont été utilisées : Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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