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Ketoconazole Tablets et Sirolimus

Détermination de l'interaction Ketoconazole Tablets et Sirolimus et possibilité de leur prise conjointe.

Résultat de la vérification:
Ketoconazole Tablets <> Sirolimus
Pertinence: 25.10.2022 Réviseur: MD P.M. Shkutko, in

Dans la base de données des répertoires officiels utilisés pour créer ce service, nous avons trouvé une interaction élaborée statistiquement par des résultats de recherches. Cette interaction peut soit entraîner des conséquences négatives pour la santé du patient, soit renforcer un effet positif mutuel. Une consultation d'un médecin est nécessaire pour décider de la co-administration de ces médicaments.

Consommateur:

Le kétoconazole peut augmenter de manière significative les concentrations sanguines de sirolimus. Cela peut augmenter le risque d'effets secondaires graves, tels que les infections; lymphomes et autres cancers, le diabète, des problèmes rénaux; divers troubles pulmonaires; de l'hypertension artérielle, taux élevé de cholestérol et de triglycérides; gonflement du visage, des yeux ou de la bouche; et la rétention d'eau, en particulier dans les mains, les pieds, et les différents tissus tels que le sac qui entoure le cœur ou les poumons. Parlez-en à votre médecin si vous avez des questions ou des préoccupations. Votre médecin peut être en mesure de prescrire des solutions alternatives qui n'interagissent pas, ou que vous mai besoin d'un ajustement de la dose ou une surveillance plus fréquente à utiliser en toute sécurité les deux médicaments. Contactez votre médecin immédiatement si vous développez des signes et des symptômes d'infection tels que fièvre, frissons, diarrhée, maux de gorge, des douleurs musculaires, de l'essoufflement, de sang dans les glaires, perte de poids, une rougeur ou une inflammation de la peau, le corps, les plaies, et de la douleur ou de brûlure lors de la miction. Vous devriez également consulter un médecin si vous ressentez des nausées, des vomissements, une perte d'appétit, augmentation ou diminution de la miction, une soudaine prise de poids ou perte de poids, rétention d'eau, gonflement, de l'essoufflement, des crampes musculaires, de la fatigue, la faiblesse, des étourdissements, de la confusion, et le rythme cardiaque irrégulier, car ceux-ci peuvent être des signes et symptômes de problèmes rénaux. Il est important de dire à votre médecin tous les autres médicaments que vous utilisez, y compris les vitamines et les herbes. Ne cessez pas d'utiliser tout médicament sans en parler d'abord à votre médecin.

Professionnel:

GÉNÉRALEMENT ÉVITER: l'administration Concomitante avec des inhibiteurs puissants du cytochrome p450 3A4 et/ou de la P-glycoprotéine (P-gp) peut augmenter de manière significative les concentrations plasmatiques de sirolimus après l'administration orale. Le Sirolimus est un substrat de CYP450 de l'isoenzyme CYP3A4 et de la P-gp l'efflux du transporteur, ainsi que leur inhibition dans l'intestin peut améliorer l'absorption du sirolimus. Dans 23 des volontaires sains, l'administration d'une dose unique de 5 mg de sirolimus avec le double puissant CYP450 3A4/P-gp du kétoconazole (200 mg/jour par voie orale pendant 10 jours) moyenne a augmenté de sirolimus pic de concentration plasmatique (Cmax) et l'exposition systémique (ASC) d'environ 4 et 11 fois, respectivement. De même, le posaconazole (400 mg suspension buvable deux fois par jour pendant 16 jours) a augmenté la Cmax et l'ASC de un unique de 2 mg de sirolimus par près de 7 et 9 fois, respectivement, tandis que le voriconazole (400 mg par voie orale toutes les 12 heures pendant 1 jour, puis 200 mg toutes les 12 heures pendant 8 jours) a augmenté les mêmes valeurs 7 et 11 fois, respectivement. Un autre double inhibiteur, le bocéprévir (800 mg trois fois par jour pendant 11 jours) a augmenté la Cmax et l'ASC de un unique de 2 mg de sirolimus par 10 et 17 fois, respectivement. Lorsque le sirolimus 2 mg une fois par jour a été administré en concomitance avec le modéré à double inhibiteur de l'érythromycine (ethylsuccinate sel de 800 mg toutes les 8 heures) dans les 24 sujets de l'étude, le sirolimus de la Cmax et de l'ASC a augmenté de plus de 4 fois chacun, alors que l'érythromycine, de la Cmax et de l'ASC a également augmenté de plus de 1,5 fois à chaque.

GESTION: l'utilisation Concomitante de sirolimus avec de puissants CYP450 3A4 et/ou de la P-gp inhibiteurs doit généralement être évitée. Les fabricants de voriconazole, le posaconazole et envisager l'administration concomitante avec le sirolimus être contre-indiqués.

Sources
  • "Product Information. Noxafil (posaconazole)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
  • "Product Information. Rapamune (sirolimus)" Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, PA.
  • Claesson K, Brattstrom C, Burke JT "Sirolimus and erythromycin interaction: two cases." Transplant Proc 33 (2001): 2136
  • Dodds-Ashley E "Management of drug and food interactions with azole antifungal agents in transplant recipients." Pharmacotherapy 30 (2010): 842-54
  • Floren LC, Christians U, Zimmerman JJ, et al "Sirolimus oral bioavailability increases ten-fold with concomitant ketoconazole." Clin Pharmacol Ther 65 (1999): 159
  • "Product Information. VFEND (voriconazole)." Pfizer U.S. Pharmaceuticals, New York, NY.
  • "Product Information. Victrelis (boceprevir)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
Ketoconazole Tablets

Nom générique: ketoconazole

Nom de marque: Nizoral

Synonymes: Ketoconazole, Ketoconazole (Systemic)

Sirolimus

Nom générique: sirolimus

Nom de marque: Rapamune

Synonymes: non

Lors du processus de vérification de la compatibilité et des interactions des médicaments, les références suivantes ont été utilisées : Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

Interaction avec les aliments et le mode de vie
Interaction avec les maladies