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Darifenacin Hydrobromide et Ketoconazole Tablets

Détermination de l'interaction Darifenacin Hydrobromide et Ketoconazole Tablets et possibilité de leur prise conjointe.

Résultat de la vérification:
Darifenacin Hydrobromide <> Ketoconazole Tablets
Pertinence: 03.05.2022 Réviseur: MD P.M. Shkutko, in

Dans la base de données des répertoires officiels utilisés pour créer ce service, nous avons trouvé une interaction élaborée statistiquement par des résultats de recherches. Cette interaction peut soit entraîner des conséquences négatives pour la santé du patient, soit renforcer un effet positif mutuel. Une consultation d'un médecin est nécessaire pour décider de la co-administration de ces médicaments.

Consommateur:

Le kétoconazole peut augmenter de manière significative les niveaux de sang de darifenacin. Cela peut augmenter les effets secondaires tels que des nausées, bouche sèche, douleurs abdominales, la constipation et les brûlures d'estomac. Parlez-en à votre médecin si vous avez des questions ou des préoccupations. Votre médecin peut être en mesure de prescrire des solutions alternatives qui n'interagissent pas, ou que vous mai besoin d'un ajustement de la dose ou une surveillance plus fréquente de votre médecin afin de l'utiliser en toute sécurité les deux médicaments. Il est important de dire à votre médecin tous les autres médicaments que vous utilisez, y compris les vitamines et les herbes. Ne cessez pas d'utiliser tout médicament sans en parler d'abord à votre médecin.

Professionnel:

AJUSTER la DOSE de: l'administration Concomitante avec des inhibiteurs puissants du cytochrome p450 3A4 peut augmenter de manière significative les concentrations plasmatiques de darifenacin, qui est partiellement métabolisé par l'isoenzyme. Darifenacin est également métabolisé par le cytochrome p450 2D6, mais CYP3A4 est la principale voie de biotransformation dans ce qu'on appelle les métaboliseurs lents de 2D6 (environ 7% des Caucasiens et 2% d'Asiatiques et les personnes d'ascendance Africaine). Dans une étude sur les interactions médicamenteuses impliquant 10 métaboliseurs rapides et 1 mauvais métaboliseurs de 2D6, l'administration concomitante avec le puissant inhibiteur du CYP3A4, le kétoconazole (400 mg) augmentation de la moyenne à l'état d'équilibre de la concentration plasmatique maximale (Cmax) et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) de l'darifenacin (libération prolongée de 7,5 mg une fois par jour) environ 5 fois chacun par rapport aux valeurs précédemment rapporté pour les métaboliseurs rapides de 2D6. Dans le mauvais métaboliseurs, la Cmax et l'ASC de la darifenacin a augmenté d'environ 13 fois chacun par rapport aux valeurs précédemment rapportés pour les métaboliseurs lents. Lorsqu'un 15 mg, la dose quotidienne de la libération prolongée darifenacin a été donné avec le kétoconazole, moyenne darifenacin de la Cmax et de l'ASC en 3 métaboliseurs rapides ont augmenté d'environ 12 fois par rapport aux valeurs historiques, tandis que la Cmax et de l'ASC a augmenté d'environ 6 fois dans le mauvais métaboliseurs comparé à des valeurs historiques.

GESTION: Le dosage de darifenacin ne doit pas dépasser 7,5 mg/jour lorsqu'il est utilisé avec de puissants inhibiteurs de cytochrome p450 3A4.

Sources
  • "Product Information. Enablex (darifenacin)." Novartis Pharmaceuticals, East Hanover, NJ.
  • Niwa T, Shiraga T, Takagi A "Effect of antifungal drugs on cytochrome P450 (CYP) 2C9, CYP2C19, CYP3A4 activities in human liver microsomes." Biol Pharm Bull 28 (2005): 1805-8
Darifenacin Hydrobromide

Nom générique: darifenacin

Nom de marque: Enablex

Synonymes: Darifenacin

Ketoconazole Tablets

Nom générique: ketoconazole

Nom de marque: Nizoral

Synonymes: Ketoconazole, Ketoconazole (Systemic)

Lors du processus de vérification de la compatibilité et des interactions des médicaments, les références suivantes ont été utilisées : Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

Interaction avec les aliments et le mode de vie
Interaction avec les maladies